דיאטה ותזונה רפואית בשיטת Diet2All

ארומזין Exemestane

ארומזין (Exemestane) שייך לקטגוריית התרופות המכונה מעכבי ארומטאז (aromatase inhibitor - AIS). מעכבי ארומטאז שייכים לקבוצה גדולה יותר של תרופות המכונות תרופות אנטי אסטרוגניות. קטגוריית המשנה השנייה של תרופה תחת הסיווג אנטי אסטרוגנים היא תרופות סלקטיביות קולטן אסטרוגן (SERMs), כגון: טמוקסיפן ציטראט (Nolvadex) וקלומיפן ציטראט (Clomid).  מעכבי ארומטאז שונים בהרבה מהתרופות הסלקטיביות לקולטן האסטרוגני – SERMs בפעולה שלהם ובכיצד הם מתמודדים עם השליטה בהורדת רמת האסטרוגן.

שמו הכימי של הארומזין הוא:  6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione.

פורמולה מולקולארית: C20H24O2

קיימת אי הבנה באופן כללי בשימוש בסטרואידים אנבוליים וקהילת הספורטאים ופיתוח גוף כבר שנים רבות. דבר זה נובע ככל הנראה מהעובדה שהתרופות סלקטיביות קולטן אסטרוגן (SERMs) מכונות "חוסמי אסטרוגן", וכן לאנשים רבים יכול להיות בלתי מובן. SERMs במקום רק לחסום את הפעילות של ההורמון אסטרוגן ברקמות היעד שלו בגוף בדרך של חסימת הפעולה של אסטרוגן באתרי הקולטן ברקמת השד ע"י חסימת אתרי הקולטן באיזור של האסטרוגן ולכן אסטרוגן בעצמו לא יכול להפעיל את השפעתו דרך אתר של הקולטן. כמו כן SERMs, יפעל כאסטרוגנים באתרי הקולטן בתאים באזורים אחרים בגוף (בכבד, למשל במקרה של נולבדקס). זה מקום בו חלק "סלקטיבי" של "קולטן אסטרוגן סלקטיבי נכנס לתמונה. עם זאת, אין שום SERMs אשר יכול להפחית את רמות האסטרוגן בפלזמת הדם. מעכבי ארומטאז הם התרכובות הפועלות באופן שונה ובמקום לעשות זאת ע"י ביטול הייצור האסטרוגן באמצעות קשירה להשבתת האנזים ארומטאז, האנזים הנ"ל האחראי להמרת האנדרוגנים לאסטרוגן.

ארומזין בעל יכולת להפחית את רמות האסטרוגן בכ- 85%, כפי שמעידים מחקרים בחולות בסרטן שד. מעכבי ארומטאז, כגון: ארומזין (exemestane) בשימוש בכדי לעכב באופן קבוע ולנטרל את אנזים ארומטאז שאליו הוא קשור. בסופו של דבר הגוף יוצר יותר אנזימי ארומטאז, אך האנזימים המאוגדים ללא הגבלת זמן, ומבטלים כל סיכון לריבאונד של האסטרוגן. דבר זה נצפה עם שני מעכבי ארומטאז גדולים אחרים לטרוזול וארימידקס (Arimidex Letrozole), שני הנ"ל מעכבי ארומטאז רק לפרקי זמן מוגבל. אם מעכבי ארומטאז אינם אובדנית הוא נעצר בבת אחת, במחזור עכבות אנזימי ארומטאז שלא עוברים מטבוליזם אל מחוץ לגוף ואז שוב הם חופשיים, ויתחילו בפעילות הארומטית (aromatizing), כלומר שהאנדרוגנים יהפכו לאסטרוגנים בקצב מהיר לעתים קרובות. זה לא המקרה עם התרופה ארומזין.

מינון הארומזין

המינון הסטנדרטי של הארומזין (exemestane) הינו של 25mg (והוא נמכר כטבליות המכילו כ- 25mg חומר פעיל איקסמסטן), אך המחקרים הוכיחו שהוא יעיל במינונים נמוכים ואפילו במינון יומים של כ- 2.5mg.

השימוש בארומזין לספורטאים אשר נוטלים סטרואידים אנבוליים לצורך שליטה ושמירת רמות אסטרוגן נמוכות. השימוש בקרב ספורטאים הנוטלים סטרואידים אנבולייםבשימוש הוא הפחתת של ​​כמעט כל תופעות הלוואי הקשורות להורמון אסטרוגן, כגון: הביטוי של גינקומסטיה, צבירת מים ונפיחות -בצקות, לחץ דם גבוה (כתוצאה מעלייה מהחזקת מים). זאת בניגוד ל-SERMs כגון נולבדקס, המשמש רק בכדי לחסום את יצירת הגינקומסטיה. כמו עם מעכבי ארומטאז רבים, ארומזין גם הוכיח כעשוי להגדיל את הרמות בייצור הטסטוסטרון אנדוגני בגברים.

למרות שהארוזין נחשב ע"י משתמשים רבים בסטרואידים אנבוליים כהרבה יותר יעיל והרבה יותר שימושי (בשל עיכוב ההתאבדות) בהשוואה לארימידקס, ארימידקס עדיין נשאר היום הרבה יותר פופולרי בקרב הספורטאים אשר נוטלים סטרואידים אנבוליים. ארומזין (exemestane), היום מבחינה אסטרטגיה מתחילה להשתנות, אנשים רבים כעת מבחינים יתרונות של ארומזין על פני הארימידקס. חלק מהיתרונות האלה, הם לא ניצפו בכל מעכבי ארומטאז אחרים כוללים: עיכוב התאבדות, עליות ברמות ה-IGF-1 (אינסולין כמו גורם גדילה 1), הדבר אינו נצפה עם תרכובות אחרות (משהו שלא ראה במעכבי ארומטאז אחרים), כמו גם הארומזין גורם לפחות מהשפעות שליליות על ערכי כולסטרול (שוב, משהו שנראה עם מעכבי ארומטאז אחרים).

שני מעכבי ארומטאז הגדולים האחרים ארימידקס ולטרוזול (Arimidex Letrozole), לכן הם מעכבי ארומטאז אינם אובדניות הקשורים לסיכונים של השפעות הריבאונד אסטרוגן לאחר הפסקה שאינם סטרואידים. הסיבה לכך היא שלא כמו ארומזין, הם לא דומים מבחינה מבנית להורמוני היעד של אנזים ארומטאז.

מאפייני ארומזין

ארומזין הוא יעיל מאוד במינון יומי של 25mg להפחתת את רמות האסטרוגן במחזור הדם בגופנו, כפי שהוסבר קודם לכן עם יכולתו להפחית אסטרוגן בכ- 85%.

ארימידקס ולטרוזול שניהם סווגו כמעכבי ארומטאז לא סטרואידיות ולא אובדנית שמתחרים עם המצע לקשירת אנזים האתר הפעיל. דבר זה שונה מאוד מארומזין (exemestane), שהוא מעכבי ארומטאז סטרואידים ואובדנות שפועל כמעכב סטרואידים מבוסס מנגנון המחקה את המצע, מומר ע"י האנזים תגובתי, ותוצאות של ארומטאז אנזים.

ספורטאים ומפתחי גוף, המשתמשים בסטרואידים אנבוליים יעדיפו את השימוש במעכבי ארומטאז, כגון: ארומזין לתועלת בהפחתת האסטרוגן, והימנעות מתופעות לוואי אסטרוגניים. תופעות אלו הן תוצאה של המרת אנדרוגנים aromatizable (כגון: טסטוסטרון) לאסטרוגן, אשר לעתים קרובות תוצאות גדולות בהרבה מרמות פיזיולוגיות נורמליות של אסטרוגן בגוף. זה בדיוק המקום שבו השימוש בארומזין (exemestane) הינו מאוד מועיל ומועדף ביותר בקרב אנשים הנוטלים סטרואידים אנבוליים, כמו: ארומזין המבטל את הבעיה בעליית רמות האסטרוגן מהשורש: ע"י קשירה ולעיכוב / ביטול אנזים ארומטאז, רמות supraphysiological של אנדרוגנים aromatizable (כגון טסטוסטרון, דיאנבול, בולדנון, וכו') לא יכולים להיות מומרים לאסטרוגן, ובכך למנוע כל סיכון אפשרי של תופעות לוואי הקשורות לאסטרוגן.

[1] Eur. J. Cancer. 2000, May;36(8):976-82

[2] Nippon Yakurigaku Zasshi. 2003 Oct;122(4):345-54.

[3] Update on the use of aromatase inhibitors in breast cancer. Brueggemeier RW. Expert Opin Pharmacother. 2006 Oct;7(14):1919-30.

2all בניית אתרים