אנדרול | אוקסימטולון
התכשיר אנדרול או בשמו הגנרי אוקסימטולון, פותח תחילה כדי לעזור לאנשים הסובלים מאנמיה. למרו כי כיום נדיר מאוד השימוש התכשיר אנדרול בשימוש רפואי. הצרכנים הגדולים ביותר של האנדרול הינם הספורטאים. האנדרול מסייע והאופן יעיל לקידום העלייה במשקל, הגברת התיאבון, שיפור הכוח הפיזי, וכן הגדלת בספירת דם (לטיפול האנמיה).
אך חשוב לציין כי כמו לרוב הסטרואידים האנבולים-אנדרוגנים כמו (AAS), יש לו חסרונות רבים! האננדרול ימנע מאתנו את הייצור הטבעי של הגוף של הורמונים (בעיקר טסטוסטרון), כמו כן, תהיה השפעה שלילית על פרופיל השומנים בדם, עלולה להיווצר בצקת (צבירת נוזלים), ולעיתים קרובות הוא גורם לכאבי ראש, מה גם שהאנדרול מאוד רעיל לכבד (hepatoxicity).
סקירה והיסטוריית האנדרול
אוקסימטולון, אשר ידוע בכינוי בשם המותג כאנדרול או אנדרול-50 (Anadrol ,Anadrol 50) הוא סטרואיד אנבולי אוראלי החזק ביותר שקיים מבין כל הסטרואידים אנבוליים (אחריו הדיאנבול). האומנם יש ויכוח באשר לשאלה האם האנדרול הוא סטרואיד אנאבולי אוראלי חזק ביותר?, או שהתואר הזה שייך לדיאנבול (Dianabol). פרטים בנוגע לאנדרול פורסמו לראשונה בשנת 1959. אנדרול שווק בארה"ב במהלך שנות ה-1960 מוקדמות ע"י חברת Syntex תחת השם: אנדרול-50. שימושים רפואיים שאושרו לשימוש בתרשיר אנדרול כללו: תנאים גריאטריים-חולשה כללית, ניוון שרירים הקשור למחלה או לנכות, עלייה במשקל, שמירה על המסה בעת מחלות או טיפולים, אוסטיאופורוזיס, מחלות של מערכת העיכול, ומספר מצבים רפואיים אחרים היוצרים תהליכים קטבוליים. מצב רפואי מסוים שעבורו האנדרול היה בשימוש נרחב היה: אנמיה, במצב זה האנדרול שימש בכדי לחזק את תאי הדם האדומים וייצור המוגלובין, היות והאנדרול ידוע כאחד הסטרואידים האנבוליים שמגרים יצירת תאי דם אדומים (erythropoiesis). אל יש לציין כי הדבר אופייני לכל משפחת הסטרואידים האנבוליים.
מאפיינים כימיים של אנדרול
האנדרול הינו נגזר של דיהידרוטסטוסטרון (DHT), השייך למשפחת סטרואידים אנבוליים. משמעות הדבר היא שהאנדרול הינו בעצם דיהידרוטסטוסטרון שעבר שינוי כימי. תרכובות אחרות השייכות למשפחת הדיהידרוטסטוסטרון הם סטרואידים אנבוליים, כגון: וינסטרול (סטנוזולול), פרימובולן (מתנולון), מסטרון (Masteron), אנאבר (אוקסנדרולון). אנדרול שונה מהורמון דיהידרוטסטוסטרון האב שלו וזאת עקב תוספת של קבוצת מתיל הקשורה אליו, כמו גם קבוצה 2-hydroxymethylene המחוברת לפחמן בטבעת cycloalkane הראשונה במבנה הסטרואיד. שינויים אלה מאפשרים לאנדרול להישאר פעיל ברקמות השרירים, שבהם הדיהידרוטסטוסטרון לרוב אינו פעיל. דבר זה מאפשר לאנדרול להיות פעיל ברקמות השרירים ולהעניק עוצמה מאוד חזקה. האנדרול בעל דירוג אנאבולי של כ- 320 (קצת יותר מפי- 3 בהשוואה לטסטוסטרון, ודירוג אנאבולי של כ- 100). כמו כן, נקבע שהאנדרול הינו בעל השפעה אנדרוגנית מופחת בהשוואה לזו של הטסטוסטרון, שבו דירוג האנדרוגני של האנדרול הינו 45 (בהשוואה לדירוג אנדרוגנית של טסטוסטרון של 100).
אחד מהאפיינים הייחודיים והמסתוריים של האנדרול הוא, למרות שהאנדרול נגזר של דיהידרוטסטוסטרון, הוא בעל פעילות אסטרוגנית גבוהה מאוד. היות וידוע שלרוב שסטרואידים אנבוליים הנגזרים מדיהידרוטסטוסטרון צריכים להיות מסוגלים להיות מומרים לאסטרוגן באמצעות האנזים ארומטאז, ולכן אין להם תופעות אסטרוגניות, אך הדבר שונה עם השימוש באנדרול. האנדרול גורם לצבירת נוזלים ובצקות, גינקומסטיה, ואפקטים אסטרוגניים אחרים בגוף למרות שהוא אינו מומר לאסטרוגן. האנדרול בעצמו פועל כאסטרוגן ברקמות מסוימות.
האנדרול הינו סטרואיד אנבולי אוראלי, מה שאומר שהוא משתייך לקבוצת ה- 17 אלפא אלקילייטאד (C17 Alpha Alkylated) על מנת לאפשר לאנדרול לעבור את המטבוליזם דרך הכבד ללא פירוקו. לכן האנדרול, ידוע כרעיל ביותר לתפקודי הכבד (hepatotoxicity).
אנדרול (אוקסימטולון), המכונה גם A50, הינו סטרואיד בעל פעילות אנבולית ואנדרוגנית רבת עוצמה שמייצרת עלייה במשקל (במסת השרירים) מורגשת בזמן קצר. למרבה הצער, הסטרואיד גם רעיל מאוד לכבד ומייצר כמה השפעות לוואי מאוד שליליות, כמו כאבי ראש ונפיחות (בצקות).
העלייה המהירה במשקל כתוצאה מנטילת אנדרול (אוקסימטולון) הינה מאוד דרמטית, אך היא נוטה לרדת במהירות, וזו הסיבה שלעתים קרובות כשנוטלים בתחילת הסייקל את האנדרול כבעיטת פתיחה לעלייה מהירה במשקל.
אנדרול (אוקסימטולון®) הוא שם המותג האמריקאי לרכיב הגינרי oxymetholone, שהוא אנדרוגן חזק מאוד וניטל באופן אוראלי. תרכובת זו נוצרה לראשונה בשנת 1960, ע"י חברת Syntex. מאז oxymetholone הוא אמין למדי ביכולתו להגביר את ייצור תאי דם אדומים (בדומה להשפעת סטרואידים אנאבוליים / אנדרוגניים), לכן סייע האנדרול לטיפול במקרים של אנמיה קשה. אך בשנים האחרונות הגיעו מספר טיפולים חדשים, בעיקר Epogen ההורמון אינו סטרואידים (אריתרופויטין). תרופה זו הראתה השפעה הרבה יותר ישירה בספירת תאי הדם האדומים, ללא תופעות הלוואי של אנדרוגן חזק. חברת Syntex עצרה את ייצור האנדרול בארה"ב בשנת 1993. לאחר הזמן קצר נוצר האוקסיטוזונה - Oxitosona מספרד.
אנדרול (אוקסימטולון) למרות מראה ה"חלק" שהוא יוצר, הנובע מהחזקת נוזלים עודפת הוא לעתים קרובות לא אטרקטיבי, האנדרול מסייע לא מעט לשפר את גודל השרירים והכח הפיזי. כך שהשריר מלא יותר (בנוזלים), כך האנדרול משפר את ההגנה על הפרקים בצורה של "שימון" למפרקים כחלק מתוספת מים זו מסביב רקמות החיבור. דבר זה יאפשר ליותר לגמישות, ובתקווה להקטין את הסיכוי לפגיעה ופצועות שרירים בעת הרמת משקולות כבדים.
יש לציין עם זאת, כי מצד שני הרווח המהיר מאוד במסה עלול להציב לחץ רב מדי על רקמות החיבור שלנו. קריעה של רקמת שרירים (חזה וכתפיים) הינה נפוצה וקשורה בהרמת משאות כבדים בזמן השימוש בסטרואידים אנדרוגנים.
עלייה ברמות האנדרוגנים בדם גורמת מהמרתם לאסטרוגנים דבר אשר מגביר את הסיכון לפתח גינקומסטיה (חזה נשי בגבר). אנשים הרגישים להשפעות של אסטרוגן, או מחפשים לשמור על מראה איכות יותר, יצרכו לעתים קרובות לשלב טמוקסיפן (נולבדקס Nolvadex) לכל הסייקל.
תרופה (אנדרול) אינה מומרת ישירות לאסטרוגן בגופנו. האוקסימטולון (Oxymetholone) הינו נגזר של דיהידרוטסטוסטרון (DHT). ממצאים הראו שסביר להניח כי יותר סביר שהאוקסימטולון יכול להפעיל את הקולטן אסטרוגן עצמו, אבל בדומה לצורה עמוקה יותר מאשר אנדרוגן methAndriol אסטרוגנית. לכן ניתן לחסום את הפעילות האסטרוגנית ע"י רכיבים אנטי-אסטרוגנים, כגון: נולבדקס, כלומיד וכו'. ולא ע"י תרופות מבעכבות את האנזים ארומטאז (תרופות אנטי-ארומטיות, כגון: ארימידקס, פמרה וארומזין).
אנדרול (אוקסימטולון) הינו אנדרוגן חזק מאוד. גורם זה נוטה לייצר הרבה תופעות מובהקות, בלתי רצויות תופעות לוואי אנדרוגניות, כגון: עור שמן, אקנה וצמיחה של שערות בגוף. אנשים רבים מפתחים אקנה חמור, אך לעתים קרובות דורשים טיפול תרופתי כדי לשמור עליו תחת שליטה. אלו עם הנטייה להתקרחות מומלץ להתרחק מאנדרול (אוקסימטולון) לחלוטין, כמו זו היא בהחלט תופעת לוואי אפשרית במהלך טיפול.
מעניין לציין שהנדרול (אוקסימטולון), בעל נטייה להיות מומר לדיהידרוטסטוסטרון, אם כי הדבר אינו מתרחש דרך האנזים 5-רדוקטאז אלפא (אחראי לשינוי טסטוסטרון ליצירת DHT) כפי שהוא כבר דיהידרוטסטוסטרון מבסיס סטרואידים. מלבד אלקילציה הוסיפה C-17 אלפא, האוקסימטולון שונה מהדיהידרוטסטוסטרון רק ע"י תוספת של קבוצה 2-hydroxymethylene. קיבוץ זה ניתן להסיר מטבולית עם זאת, הפחתת האוקסימטולון לדיהידרוטסטוסטרון אנדרוגן החזק l7alpha-התיל (mesterolone; methyldihydrotestosterone). אין כמעט ספק שהדבר תורם biotransformation לפחות ברמה מסוימת לאופי האנדרוגני של סטרואיד זה, במיוחד כאשר נציין, כי במצב ההתחלתי לאנדרול (אוקסימטולון) ישנה זיקה מחייבת נמוכה במיוחד לקולטן האנדרוגני. אז למרות שיש לנו את האפשרות של שימוש במעכבי רדוקטאז finasteride (Proscar) כדי להפחית את טבעו האנדרוגני של הטסטוסטרון, זה יהיה חסר תועלת עם השימוש באנדרול (אוקסימטולון) היות ואנזים זה אינו מעורב.
החסרון העקרוני לאנדרול (אוקסימטולון) הוא שזה ממשפחת הסטרואידים מקבוצת ה- alkylated 17alpha. למרות שעיצוב זה מעניק לו את היכולת להיות פעיל אוראלית, כלומר לא להתפרק בכבד, אך מכביד מאוד על הכבד.
כאשר מסתכלים על הדרישות הרפואיות, המינון המומלץ לכל הגילים הינו 1-5 מ"ג לכל ק"ג ממשקל גוף. זה אומר שלאדם השוקל 110 קילו עשוי לקבל מינון גבוה של 10 - 50 טבליות (500 מ"ג אנדרול) ליום - מינון עצום שספורטאים אף פעם לא מגיעים אליו. לכן אין זה פלא שסרטן הכבד נמצא קשור לשימוש בסטרואיד אנדרול (אוקסימטולון).
על פי רוב, ספורטאים ממש לא צריכים מינון גבוה, הם לרוב בטווח של 1-3 טבליות ליום כלומר 50 עד 150 מ"ג ליום. הרבים מוצאים שטבליה אחת היא כל מה שהם זקוקים לתוצאות יוצאות דופן, ונימנעים מכמויות גדולות יותר. על משתמשים להיות זהירים ולהגביל את הצריכת האנדרול לטווח של עד 4-6 שבועות, ולרוב המשתמשים באנדרול נגלה רמות גבוהות של אנזימי כבד. ישנו הצורך לעקוב גם אחר תפקודי הכליות במהלך הטיפול ממושך באנדרול, כמו גם בדיקות לגילוי ומניעת לחץ דם גבוהה ובצקות אשר יכולים ליצור מעמסה יתרה על הגוף. לפני שמתחילים את הסייקל, צריך לדעת לתת כבוד לאנדרול (אוקסימטולון) מדובר בתרופה חזקה מאוד, אבל לא תמיד ידידותית.
כאשר הפסקת את השימוש באנדרול (אוקסימטולון), ה"התרסקות" או ה"נפילה" יכולה להיות חזקה באותה מידה. ראשית, ברמה של צבירת המים (בצרות ועודפי נוזלים) תקטן במהירות, כך גם יורד משקל גופו של המשתמש באופן דרמטי. דבר זה צריך להיות צפוי, אך לא מדאגה. אך לעומת זאת המקור לדאגה רבה הינה מחזור של ייצור הטסטוסטרון האנדוגני. לכן ספורטאים נוטלים בסיום הסייקל את התכשירים כגון: כוריגון- HCG ונולבדקס וכלומיד Clomid / Nolvadex.
אוקסימטולון – Oxymetholone (אנדרול)
שם כימי: 17β-hydroxy-2-hydroxymethylene-17-methyl-5α-androstan-3-oneמשקל מולקולרי: 332.48 g/mol
פורמולה: C21H32O3
יצרן מקורי: Syntex
זמן מחצית החיים: 8 – 9 שעות
זמן איתור בבדיקות סמים בספורט: עד כחודשיים
דירוג אנבולי: 320
דירוג אנדרוגני: 45
דיהידרוטסטוסטרון הינו מטבוליט פעיל ביולוגית של הורמון המין הגברי טסטוסטרון, הנ"ל נוצר בבלוטת הערמונית, באשכים, בבסיסי השערות ובבלוטות יותרת הכליה ע"י פעולתו של האנזים 5 אלפא רדוקטז. לדיהידרוטסטוסטרון זיקה חזקה יותר אל רצפטור הטסטוסטרון. הדיהידרוטסטוסטרון שייך לקבוצת התרכובות האנדרוגנים.
אנדרול (Anadrol 50) הוא סטרואיד ממשפחת הסטרואידים האנבוליים אשר ניטלים באופן אוראלי מורכבים מהרכיב הפעיל אוקסימטולון (Oxymetholone) ההורמון הפעיל שפותח ע"י מעבדות תרופות Syntex בשנת 1960, כאמצעי לטיפול באנמיה ומצבים טראומטיים אחרים הגורמים לתנאים קטבוליים (פרוק שרירים). כרביב אנבולי הגורם להגדלת רקמת שריר, לא היה קשה לראות איך הדבר יכול להועיל לשיפור הביצועים הספורטיבים.
האמנם סטרואידים מגבירים מהירות וביעילות את הרקמה הרזה (שרירים) וכוח אך יש לו עקומה מהירה מאוד מטה ברגע שהמינונים עומרים מעבר לנקודה מסוימת.
הבנת האנדרול
אוקסימטולון היא תרופה אוראלית ממשפחת הסטרואידים האנבוליים השייכים לקבוצת ה- C17-AA של דיהידרוטסטוסטרון טבעי (DHT) ולרוב ידוע בשם המסחרי המפורסם ביותר של התרופה אנדרול. כמו כל הסטרואידים אנבוליים C17-AA הינו רעיל מאוד לכבד, אבל במקרה הזה הוא לא רעיל משמעות שימוש גבוה חייב להישאר קצר מועד על מנת לשמור על הכבד בריא. למרבה המזל זמן קצר של שימוש הוא כל מה שבאמת שצריך בכדי ליהנות ממנו.
מי שהחליט בכל זאת ליטול אנדרול ימצא שהוא בעל פעילותו מהירה, כך שניתן לעלות במסת השרירים בצורה דרמטית יותר בפרק זמן קצר יותר מאשר בהשוואה לרוב הסטרואידים האנבוליים. האנדרול פועל כל כך מהר, כפי שניתן לצפות שהוא בעל זמן מחצית חיים של כ- 8.5 שעות בלבד, לכן ישנו הצורך ליטול אותו לעתים פעמים או שלוש פעמים ביום.
מה לצפות מהאנדרול
בניית רקמת שריר וזה בדיוק מה שרוב הספורטאים רוצים. אנדרול הוא אחד מסטרואידים המובילים בשוק ומשמש בעיקר למטרה זו.
החסרון של אנדרול
כפי שצוין לעיל אנדרול הוא מאוד רעיל לכבד ובדרך כלל מגביר באופן דרמאטי ובמהירות את אנזימי הכבד ויצירת מתח מיותר בכבד. למרבה המזל הכבד בעל תכונות ריפוי מאוד מהירות ויעילות ורוב החומרים החזקים גורמים לכך אך ניתן לצפות לירידה ברמות האנזימים במצב נורמלי במהירות רבה לאחר שהשימוש באנדרול הופסק. עם זאת, פרוטוקול הטיפולי בעת השימוש באנדרול צריך להיות אחראי, ואתה צריך להגביל את השימוש שלך לכ- 4-6 שבועות מקסימום. כמו כן, יש לציין שמי שכבר החליט טיפול באנדרול מומלץ מאוד להימנע מפעילויות המקשות על הכבד, כגון: צריכת אלכוהול קבועה כדי לשמור על מתח עד למינימום.
כמו סטרואידים אנבוליים אחרים המבוססים על DHT = דיהידרוטסטוסטרון, כמו שאתם מבינים את השפעת ארומטאז (פעילות ארומטית) היא אחראית לרבים מתופעות הלוואי השליליות הקשורות לסטרואידים אנבוליים. בעוד שהאוקסימטולון גורם לרמות האסטרוגן לעלות כך תופענה עלייה באופן משמעותי בתהליך הגינקומסטיה, צבירת ניזלים ולחץ דם גבוה יחד עם כל החששות.